اخبار الصناعة

تطورات جديدة في العلاج المضاد للفطريات: دور بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم في تعزيز تركيبة فوريكونازول القابلة للحقن

2024-08-22

يستخدم Voriconazole في المقام الأول لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات الفطرية الخطيرة والغازية. يشار إلى استخدامه بشكل خاص في الحالات التي تكون فيها مضادات الفطريات من الخط الأول غير محتملة، أو عندما تكون العدوى مقاومة للعلاجات الأخرى. يستخدم فوريكونازول بشكل شائع في: الأفراد الذين يعانون من ضعف المناعة (مثل مرضى السرطان، ومتلقي عمليات زرع الأعضاء، والذين يعانون من نقص المناعة الشديد) الذين هم أكثر عرضة للإصابة بالعدوى الفطرية الغازية. المرضى المصابين بأمراض خطيرة حيث يكون العلاج العدواني للعدوى الفطرية الجهازية ضروريًا.


بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم يُستخدم (SBE-β-CD) بشكل شائع في تركيب فوريكونازول القابل للحقن، وهو دواء مضاد للفطريات تريازول. تتمثل الوظيفة الرئيسية لـ SBE-β-CD في هذا السياق في تعزيز قابلية ذوبان فوريكونازول، الذي يتميز بقابلية ذوبان منخفضة في الماء من تلقاء نفسه. يشكل SBE-β-CD مجمعات متضمنة مع الفوريكونازول، مما يحسن توافره البيولوجي عند إعطائه عن طريق الوريد.


ومع ذلك، فإن استخدامبيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي يمكن أن يكون مصدر قلق لأنه يتم التخلص منه في المقام الأول من خلال الكلى. تراكمبيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم في المرضى الذين يعانون من انخفاض وظائف الكلى، تم ربطه بالتسمم الكلوي في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، على الرغم من أن الأدلة في البشر أقل وضوحًا. بسبب هذا الخطر المحتمل، لا يوصى عمومًا بإعطاء فوريكونازول عن طريق الوريد للمرضى الذين يعانون من خلل كلوي كبير (تصفية الكرياتينين أقل من 50 مل / دقيقة). في مثل هذه الحالات، يفضل تناوله عن طريق الفم، على الرغم من أنه قد لا يحقق دائمًا مستويات الدواء العلاجية.

 

في المعركة المستمرة ضد الالتهابات الفطرية، أثبت الدواء المضاد للفطريات voriconazole نفسه كعامل قوي، خاصة في علاج داء الرشاشيات الغازي وغيره من الالتهابات الخطيرة. ومع ذلك، فإن الفعالية السريرية للفوريكونازول تاريخياً كانت محدودة بسبب ضعف ذوبانه في الماء. وقد تم تخفيف هذا التحدي بشكل كبير من خلال الاستخدام المبتكر للدكسترينات الحلقية، على وجه الخصوصبيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم (SBE-β-CD)، في تركيبات الدواء القابلة للحقن.

 

السيكلودكسترين عبارة عن سكريات قليلة السكاريد حلقية معروفة بقدرتها على تكوين مجمعات متضمنة مع مركبات صيدلانية مختلفة، مما يعزز قابليتها للذوبان واستقرارها. ومن بين هذه العناصر، ظهر SBE-β-CD كسواغ حاسم في صياغة فوريكونازول للإعطاء عن طريق الوريد. من خلال تغليف الفوريكونازول داخل تجويفه الكاره للماء، يزيد SBE-β-CD بشكل كبير من قابلية ذوبان الدواء في المحاليل المائية، مما يتيح التوصيل الوريدي الفعال.

 

استخدامبيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم في تركيبات voriconazole لا يخلو من الاعتبارات. والجدير بالذكر أن SBE-β-CD يتم إفرازه عن طريق الكلى، مما يثير المخاوف بشأن تراكمه لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي. وقد أظهرت الدراسات أنه في المرضى الذين يعانون من انخفاض وظائف الكلى، يمكن أن تنخفض تصفية SBE-β-CD بشكل كبير، مما قد يؤدي إلى التسمم. ونتيجة لذلك، عادة ما يتم تجنب إعطاء الفوريكونازول عن طريق الوريد في المرضى الذين يعانون من خلل كلوي حاد، مع كون تناوله عن طريق الفم هو الطريق المفضل بسبب انخفاض خطر التراكم.

 

على الرغم من هذه التحديات، فإن إدراج SBE-β-CD في voriconazole كان بمثابة تغيير في قواعد اللعبة، حيث عزز التوافر البيولوجي للدواء ووسع نطاق استخدامه في علاج الالتهابات الفطرية التي تهدد الحياة. يؤكد هذا الابتكار على أهمية تطوير السواغات في التغلب على تحديات صياغة الدواء وتحسين النتائج العلاجية.

 

مع استمرار تطور صناعة الأدوية، فإن دور السواغات المتخصصة مثلبيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم ومن المرجح أن تتوسع، مما يوفر فرصًا جديدة لتعزيز توصيل وفعالية مجموعة واسعة من الأدوية.

X
We use cookies to offer you a better browsing experience, analyze site traffic and personalize content. By using this site, you agree to our use of cookies. Privacy Policy
Reject Accept